Mis on klonidiinvesinikkloriidi toimemehhanism

May 28, 2024 Jäta sõnum

Klonidiinvesinikkloriid

Klonidiinvesinikkloriidi pulberon antihüpertensiivne ravim. Seda kasutatakse peamiselt migreeni, raske düsmenorröa, menopausijärgsete kuumahoogude, glaukoomi ja mõõduka kuni raske hüpertensiooni, samuti glaukoomiga kombineeritud hüpertensiooni raviks. Seda võib võtta üksi või koos teiste vererõhku alandavate ravimitega. Klonidiini plasmakontsentratsioon saavutab maksimumi ligikaudu 3-5 tunni pärast ja plasma poolväärtusaeg on 12-16 tundi. Raske neerukahjustusega patsientidel pikeneb plasma poolväärtusaeg 41 tunnini. 24 tunni jooksul pärast manustamist eritub 40–60% imendunud annusest muutumatul kujul uriiniga. Maksas metaboliseeritakse ligikaudu pool imendunud annusest. See toimib otse hüpotalamuse ja medulla oblongata tsentraalsetele postsünaptilise membraani -2 retseptoritele, aktiveerides inhibeerivaid neuroneid ja vähendades kesksete sümpaatiliste närviimpulsside väljumist, pärssides perifeerse sümpaatilise närvi aktiivsust. Lisaks võib see toimida ka perifeersete sümpaatiliste närvide presünaptilise membraani -2 retseptoritele, tugevdada nende negatiivset tagasisidet, vähendada norepinefriini vabanemist perifeersest närvidest, vähendada perifeersete veresoonte ja neerude veresoonte resistentsust, aeglustada südametegevust. kiirus ja alandada vererõhku. Seega, kui olete huvitatud antihüpertensiivsetest ravimitest, võtke julgelt ühendust Xi'an Sonwuga. Xi'an Sonwu võib pakkuda teile puhast klonidiini HCl.

clonidine hydrochloride structure

 

Mis on klonidiinvesinikkloriidi toimemehhanism

1. Mehhanism

Klonidiin Hcl on retseptori agonist, mis stimuleerib otseselt hüpotalamuses ja piklikes tsentraalseid postsünaptilise membraani 2 retseptoreid, ergutades inhibeerivaid neuroneid, vähendades kesksete sümpaatiliste närviimpulsside väljumist, pärssides seeläbi perifeerse sümpaatilise närvi aktiivsust. Lisaks suurendab see perifeerse sümpaatilise närvi stimulatsiooni negatiivset tagasisideefekti, suurendab perifeersete veresoonte presünaptilise membraani kahte retseptorit, vähendab perifeerset ja neerude veresoonte resistentsust, aeglustab südame löögisagedust ja alandab vererõhku. Neerude verevoolus või glomerulaarfiltratsiooni kiiruses ei toimunud peaaegu mingeid muutusi. Ortostaatilised sümptomid on kerged või harvad ning ortostaatiline hüpotensioon esineb harva. Klonidiin Hcl põhjustab lamavas asendis südame väljundi mõõduka (15–20%) vähenemise, muutmata perifeerset veresoonte resistentsust.

Mechanism Of Action Of Clonidine Hydrochloride

 

2. Toimemehhanism molekulaarsel tasandil

Klonidiin Hcl toimib alfa{0}}-retseptorite selektiivse agonistina, seondudes nende retseptoritega ajus ja seljaajus ning matkides loomulikku alfa-2-retseptori agonismi. See agonistlik toime põhjustab spetsiifilisi bioloogilisi toimeid, sealhulgas vasodilatatsiooni ja südame löögisageduse langust.

 

3. Roll üldises füsioloogilises süsteemis

Klonidiinvesinikkloriidi mõju üldisele füsioloogilisele süsteemile hõlmab järgmisi protsesse:

Sümpaatilise närvisüsteemi pärssimine: aktiveerides alfa-2 retseptoreid, pärsib klonidiin Hcl sümpaatilise närvisüsteemi aktiivsust. See pärssimine põhjustab norepinefriini vabanemise pärssimist, vähendades seeläbi südame-veresoonkonna süsteemi, sealhulgas südame ja veresoonte sümpaatilise närvisüsteemi stimulatsiooni.

Vähendage veresoonte resistentsust: klonidiinvesinikkloriidi toime lõdvestab veresoonte silelihaseid, mille tulemuseks on perifeerse vaskulaarse resistentsuse vähenemine. See soodustab veresoonte laienemist ja aitab alandada vererõhku.

Aeglustab südame löögisagedust: Clonidine Hcl vähendab oma toime kaudu südame kontraktiilsust ja südame löögisagedust. See vähendab pinget, mida süda avaldab vereringesüsteemile, mis vähendab südame töökoormust ja alandab vererõhku.

alpha-2 receptor

 

4. Mõju teistele füsioloogilistele süsteemidele

Lisaks hüpertensiooni ravile võib see avaldada mõju ka teistele füsioloogilistele süsteemidele, näiteks:

Kesknärvisüsteem: Klonidiin Hcl võib mõjutada kesknärvisüsteemi, põhjustades uimasust ja sedatsiooni.

Muud võimalikud mõjud: Klonidiinvesinikkloriidi mõju võib olla seotud ka erinevate füsioloogiliste ja patofüsioloogiliste protsessidega, nagu valu modulatsioon ja tähelepanupuudulikkuse hüperaktiivsuse häire.

 

Milleks klonidiinvesinikkloriidi kasutatakse

1. Hüpertensioon (kõrge vererõhk)

Klonidiin Hcl on tavaliselt ette nähtud kõrge vererõhu raviks. See alandab sümpaatilise närvisüsteemi aktiivsust, mis põhjustab veresoonte laienemist ja vererõhu langust.

2. Tähelepanupuudulikkuse ja hüperaktiivsuse häire (ADHD)

Seda kasutatakse mõnikord ADHD sümptomite juhtimiseks väljaspool märgistust, eriti inimestel, kes ei pruugi hästi reageerida või taluda tavaliselt ADHD jaoks ette nähtud stimuleerivaid ravimeid.

3. Ärevushäired

Klonidiin Hcl-i võib selle rahustava toime tõttu kasutada spetsiifiliste ärevushäirete raviks. See võib aidata leevendada ärevuse sümptomeid, kuigi seda ei peeta tavaliselt ärevushäirete esmavaliku raviks.

4. Opioidide võõrutus

Mõnikord võib see leevendada opioidide ärajätmise sümptomeid, sealhulgas ärevust, agitatsiooni, higistamist ja kõrget vererõhku. See võib aidata ravida võõrutussümptomeid ja hõlbustada opioidide võõrutusnähte läbivatel isikutel detoksikatsiooni.

5. Tourette'i sündroom

Mõnel juhul võib seda määrata Tourette'i sündroomiga seotud puukide raviks, eriti kui muud ravimeetodid on olnud ebaefektiivsed või halvasti talutavad.

6. Menopausi sümptomid

Klonidiini Hcl-i võib kasutada naiste kuumahoogude ja muude menopausi sümptomite leevendamiseks.

Hypertension

 

Kas klonidiinvesinikkloriid on ohutu

Enamik kõrvaltoimeid on minimaalsed ja kaovad tavaliselt, kui ravi jätkub. Kõige levinumad (nende esinemine on annusest sõltuv) on suukuivus, unisus, pearinglus, kõhukinnisus ja sedatsioon. On teatatud, et minimaalsel arvul patsientidel, kes võtsid samal ajal klonidiinvesinikkloriidi, tekkisid järgmised kõrvaltoimed. Põhjuslikku seost ravimi ja nende kõrvaltoimete vahel ei ole kindlaks tehtud.

1. Süsteemsed reaktsioonid hõlmavad nõrkust; väsimus; peavalu; ja võõrutussündroom. Lisaks kahvatus, nõrgalt positiivne Coombsi test, suurenenud tundlikkus alkoholi suhtes ja palavik.

headache

2. Kardiovaskulaarsüsteemi ortostaatilised sümptomid on mõnikord südamepekslemine, tahhükardia ja bradükardia, Raynaud' fenomen, kongestiivne südamepuudulikkus ja elektrokardiograafilised kõrvalekalded (st sinoatriaalse sõlme supressioon, funktsionaalne bradükardia, liigne AV-blokaad ja arütmiad). Harvadel juhtudel on digoksiini samaaegsel kasutamisel ja ilma selleta teatatud sinoatriaalsest bradükardiast ja atrioventrikulaarsest blokaadist.

3. Kesknärvisüsteemi närvilisus ja erutus; vaimne depressioon ja unetus. Mõnikord võivad esineda muutused käitumises, hallutsinatsioonid või luupainajad, rahutus, ärevus, audiovisuaalsed hallutsinatsioonid ja deliirium.

4. Dermatoloogiline lööve; sügelus; urtikaaria ja angioödeem; alopeetsia.

5. Seedetrakti iiveldus ja oksendamine; anoreksia ja ebamugavustunne seedetraktis; kerged lühiajalised kõrvalekalded maksafunktsiooni testides; mõnikord hepatiit, mumps, kõhukinnisus, pseudoobstruktsioon ja kõhuvalu.

6. Vähenenud seksuaalne aktiivsus, impotentsus ja seksuaalse soovi kaotus urogenitaalsüsteemis; noktuuria; urineerimisraskused; uriinipeetus.

7. Hematoloogias on aeg-ajalt täheldatud trombotsütopeeniat.

8. Metaboolne kaalutõus; günekomastia; aeg-ajalt lühiajaline veresuhkru või seerumi kreatiinfosfokinaasi tõus.

9. Lihas- ja skeletilihaste või liigesevalu ja jalakrambid.

10. Suu-, kõrva- ja kurgu-kõrva-kurguhaiguste osakonnas on aeg-ajalt näha nina limaskesta kuivamist.

11. Oftalmoloogia: silmade kuivus, silmade põletustunne ja nägemise hägustumine.

 

Kui soovite teada klonidiinvesinikkloriidi tootjat, võtke ühendust Xi'an Sonwuga. Klõpsake meilil ja saate kvaliteetse klonidiinvesinikkloriidi.

E-post:sales@sonwu.com

Küsi pakkumist

whatsapp

teams

E-posti

Küsitlus