Mis keemiaravi klass on temosolomiid
Temosolomiidi pulberon suukaudne uus kahjustusvastane alküüliv aine, millel on laia toimespektriga kahjustustevastane rakurühma aktiivsus, suudab läbida hematoentsefaalbarjääri, selle biosaadavus on peaaegu 100%, võib tõhusalt ravida äsja diagnoositud ja korduvat glioblastoomihaigust ja anaplastilist astrotsüütilist haigust pikendab patsiendi elulemust ning on hea ohutuse ja talutavusega. Temosolomiid ei ole suunatud ravim. See on keemiaravi ravim, mida tavaliselt kasutatakse primaarsete intrakraniaalsete pahaloomuliste haiguste, nagu multiformne glioblastoomi haigus, anaplastiline astrotsüütiline haigus, metastaatiline melanoomihaigus jne, raviks. See on keemiaravi alküüliv aine, mis võib hävitada haigete rakkude DNA ahela ja neid läbi tappa. tsütotoksilisus. Selle tõhusust võib mõjutada MGMT (O6-metüülguaniin-DNA metüültransferaas) geeni aktiivsus. Kõrge MGMT tase võib parandada selle põhjustatud DNA kahjustusi, põhjustades ravimiresistentsust. MGMT promootori metüülimise staatust testitakse tavaliselt ravivastuse ennustamiseks. Vaheainete vastu huvi korral võib ühendust võtta Xi'an Sonwuga, kes saab toorpulbrit pakkuda.
Mis on temosolomiidi töömehhanism
TMZ on alküüliv aine, mida kasutatakse peamiselt keemiaravis teatud ajuhäirete raviks.
Toimemehhanism
Temosolomiid on eelravim, mis tähendab, et see on manustatud kujul inaktiivne ja vajab efektiivseks metaboolset aktiveerimist. Pärast manustamist imendub see kiiresti ja muundub füsioloogilise pH juures spontaanselt aktiivseks ühendiks MTIC (3-metüül-(triasa-1-üül)imidasool-4-karboksamiid. MTIC laguneb edasi, vabastades metüülrühmad, mis alküülivad DNA-d guaniinijääkide O6 ja N7 positsioonides.
Selle põhjustatud esmane tsütotoksiline kahjustus on O6-metüülguaniini adukt. Guaniini metüülimine asendis O6 põhjustab DNA replikatsiooni ajal vale paaristumise tsütosiini asemel tümiiniga. See vale sidumine käivitab DNA mittevastavuse parandamise (MMR) süsteemi. MMR üritab viga parandada, kuid ebaõnnestub korduvalt, mis viib ebatõhusa paranduse tsüklini. Selle protsessi tulemuseks on DNA ahela katkemine, mis põhjustab rakutsükli seiskumise ja lõpuks apoptoosi.
Selle tõhusust võib piirata DNA parandamise ensüüm O6-metüülguaniin-DNA metüültransferaas (MGMT). MGMT parandab O6-metüülguaniini kahjustused, eemaldades metüülrühma, pöörates seeläbi tagasi temosolomiidi põhjustatud kahjustused ja takistades apoptoosi. Mõnes kahjustuses on MGMT geeni promootorpiirkond metüülitud, mille tulemuseks on MGMT ekspressiooni vähenemine. MGMT promootori metüülimisega kahjustustega patsiendid reageerivad tõenäolisemalt temosolomiidile, kuna vähenenud MGMT tasemed võimaldavad ravimist põhjustatud DNA kahjustustel püsida ja põhjustada rakusurma.
Mida Temosolomiid teiega teeb
Rakendused
Glioblastoom
TMZ-d kasutatakse sageli koos kiiritusraviga. See kombineeritud ravi parandab oluliselt patsientide elulemust. Pärast kiiritusravi kasutatakse seda säilitusravina kord kuus, et pikendada progressioonivaba elulemust.
Anaplastiline astrotsütoom
Temosolomiidi kasutatakse korduvate või refraktaarsete anaplastiliste astrotsütoomide raviks. Nende patsientide jaoks on see tõhus ravivõimalus.
Efektid
Pikaajaline ellujäämine
Kliinilised uuringud on näidanud, et see koos kiiritusraviga võib oluliselt pikendada äsja diagnoositud glioblastoomiga patsientide elulemust. Anaplastiliste astrotsütoomidega patsientidel on selle kasutamine seotud ka pikaajalise progresseerumiseta elulemusega.
Leevendada sümptomeid
Temosolomiid võib vähendada haigete rakkude mahtu ja leevendada haigete rakkude põhjustatud sümptomeid, nagu peavalu, epilepsia ja neuroloogilised häired.
Temosolomiidi pikaajalised kõrvaltoimed
Selle toote peamised kõrvaltoimed on iiveldus, oksendamine, väsimus ja hematoloogilised reaktsioonid. Kõige sagedamini esinevad iiveldus, oksendamine, peavalu ja väsimus. Need kõrvaltoimed on tavaliselt iseenesest taanduvad ja kuuluvad NCI standardse toksilisuse kriteeriumi (CTC) 1. või 2. astme alla (kerge kuni mõõdukas). Antiemeetikumid aitavad ravida oksendamist ja iiveldust. 10% ja 6% patsientidest esines tõsine iiveldus ja oksendamine (CTC 3. või 4. aste). Müelosupressioon on annust piirav kõrvaltoime, mis tekib tavaliselt esimeses ravitsüklis ja ei ole kumulatiivne.
Korduvate või progresseeruvate glioomidega täiskasvanud patsientidega läbiviidud kliinilistes uuringutes on kõige sagedasemateks kõrvaltoimeteks seedetrakti düsfunktsioon, eriti iiveldus ja oksendamine; tavaliselt 1. või 2. aste (kerge kuni mõõdukas), taandub või on standardsete antiemeetikumidega kergesti kontrollitav. 4% juhtudest esineb tõsist iiveldust ja oksendamist.
Muud sageli teatatud kõrvaltoimed on väsimus, kõhukinnisus ja peavalu. Samuti teatati anoreksia, kõhulahtisuse, lööbe, palaviku, nõrkuse ja unisuse esinemissagedusest 6%. Aeg-ajalt esinevad kõrvaltoimed esinemissageduse kahanevas järjekorras on kõhuvalu, valu, pearinglus, kaalulangus, halb enesetunne, hingeldus, alopeetsia, jäikus, sügelus, düspepsia, maitsetundlikkuse häired, paresteesiad ja petehhiad.
Selle toote turustamisperioodil teatati harva oportunistlikest infektsioonidest, sealhulgas Pneumocystis carinii kopsupõletikust. Harvadel juhtudel on teatatud multiformsest erüteemist, toksilisest epidermaalsest nekroosist, Stevensi-Johnsoni sündroomist ja allergilistest reaktsioonidest (sh anafülaksiast). Selle ravimiga ravitud patsientidel on harva teatatud müelodüsplastilise sündroomi (MDS) ja sekundaarsete pahaloomuliste kasvajate (sealhulgas müeloidse leukeemia) juhtudest. On teatatud pantsütopeeniast, mis põhjustab aplastilist aneemiat ja mõnel juhul on lõppenud surmaga lõppenud tagajärjed. Teatatud maksatoksilisuse juhtumite hulka kuuluvad maksaensüümide aktiivsuse tõus, hüperbilirubineemia, kolestaas ja hepatiit.
Kui soovite TMZ hinda, olete huvitatud Xi'an Sonwust või teil on toote kohta muid küsimusi, võtke kindlasti ühendust Xi'an Sonwuga.
Meil:sales@sonwu.com