Gts-21 Nootroopikumid

GTS-i määratlus-21

Gts-21 Nootroopikumidon uudne väikese molekuliga selektiivne 7 nikotiini atsetüülkoliini retseptori agonist. Seda nimetatakse sageli ka GTS-21 HCL-ks või DMXBA-ks, kuna see on tegelikult keemias 3-2,4-dimetoksübensülideenanabaseiin. GTS{5}} on hiljuti välja töötatud kui paljulubav põletikuvastane ravim. Inimeste kliinilistes uuringutes on näidatud, et GTS{6}} parandab mälu ja kognitiivset aktiivsust. Seega kuulub see nootroopiliste ainete kategooriasse ja seda uuritakse praegu laialdaselt Alzheimeri tõve ja skisofreenia ning nikotiini sõltuvuse raviks.

Spetsifikatsioon

Teadus GTS-i taga-21

GTS-21 Nootroopikumidon suukaudselt aktiivne alfa-7 nikotiini atsetüülkoliini (nACh) retseptori agonist. DMXBA on üks võimsamaid 7 agoniste. See seostub ka alfa 4 beeta 2 alamtüüpidega, kuid aktiveerib alfa 7 ainult olulisel määral.

Gts{0}} peamine toimemehhanism on 7 aktiveerimine ja see teeb seda väga hästi. See protsess, alfa-7 nikotiiniretseptori inhibeerimine, vahendab GABA (gamma-aminovõihappe) vabanemist hipikampuse interneuronite poolt. See on peamine ja kõige olulisem toimemehhanism ja see on ka põhjus, miks GTS-i-21 praegu laialdaselt uuritakse. Põhimõtteliselt on sellest saanud skisofreenia terapeutilise sekkumise uus sihtmärk.

Oleme siiani korduvalt maininud 7 nikotiini atsetüülkoliini retseptorit (nACh), mis see siis täpselt on?

Nikotiini atsetüülkoliini retseptorid (nAChR) on ligandiga seotud ioonkanali valgud, mis vahendavad kiiret sünaptilist signaaliülekannet. nAChR võib laias laastus jagada kahte tüüpi: keskne tüüp ja perifeerne tüüp. nAChR koosneb erinevatest alaühikutest ja seni on tuvastatud 16 tüüpi nAChR subühikuid. Erinevate alaühikute erinevad kombinatsioonid näitavad erinevaid farmakoloogilisi ja füsioloogilisi omadusi ning 7 on üks neist. Kaks kõige levinumat retseptori alatüüpi kesknärvisüsteemis, 4 2 ja 7, millest 7 nAChR on eriline alatüüp. See koosneb viiest identsest subühikust ja sellel on kaltsiumiioonide läbilaskvus üsna kõrge. , mis on võimeline reguleerima kaltsiumi aktiveerimist ja neurotransmitteri atsetüülkoliini vabanemist. 7 nAChR on tihedalt seotud Alzheimeri tõve (AD), skisofreenia, põletike ja teiste haiguste patogeneesiga.

Peamised 7 nAChR-i jaotuspiirkonnad närvisüsteemis on: hallollus, hipokampus, basaalganglionid, talamus jne. 7 nAChR-i täidavad oma rolli postsünaptilistes membraanides, presünaptilistes membraanides, eendite ümber või ekstrasünaptilistes kohtades. Pärast presünaptilise membraani 7 nAChR aktiveerimist võib see depolariseerida presünaptilise membraani, suurendades vesiikulite ja presünaptilise membraani sulandumist, eksotsütoosi ja kaltsiumi sissevoolu, et ergutada pingest sõltuvaid kaltsiumikanaleid, suurendades või käivitades seeläbi mitmeid neurotransmittereid, nagu näiteks glutamaat, dopamiin, norepinefriin, atsetüülkoliin ja gamma-aminohape (GABA) jne. Lisaks postsünaptilise membraani depolariseerimisele, et ergutada otseselt neuroneid, võib postsünaptilise membraani 7 nAChR ergastamine reguleerida ka GABA vabanemist. Seetõttu on 7 nAChR funktsiooniks neuronite erutatavuse reguleerimine, mis suudab hoida neuroneid sobivas füsioloogilises seisundis ja säilitada normaalseid keha käitumisreaktsioone, eriti kognitiivseid protsesse.

Gts{0}} nõrgendab ka põletikueelset tsütokiini tootmist. Hiljutised uuringud on samuti näidanud, et GTS-21 pärsib monotsüütide markofaagide, endoteelirakkude aktiivsust ja ka põletikueelsete tsütokiinide sekretsiooni. See teeb kõike seda JAK2-STAT3 radade reguleerimisega.

7 nAChR-iga seotud häired

AD ja 7 nAChR

AD tähistab Alzheimeri tõbe, mis sageli algab vanemas või eelseniilses eas, mille peamiseks ilminguks on dementsus. See on püsiv neuroloogiline häire ja kõige levinum dementsuse põhjus. Sümptomid on järk-järgult rasked kognitiivsed häired (mälukahjustus, õpiraskused, tähelepanuhäired, ruumilised kognitiivsed funktsioonid, probleemide lahendamise häired), mis ei suuda järk-järgult kohaneda ühiskonnaga.

Selle peamised patoloogilised tunnused on seniilsed naastud (SP), mis on moodustunud -amüloidi (amüloidvalgu, A) agregatsioonist ajukoores ja hipokampuses, tau-valgu ebanormaalsel agregatsioonil tekkivad neurofibrillaarsed puntrad (NFT) ja ajus esinevate neuronite arvu vähenemine. ajukoor ja hipokampus.

Põhjalike uuringute käigus on üha rohkem tõendeid selle kohta, et 7 nAChR-i võib AD-patsientide ajus seostuda A-ga 1-42, mille tulemuseks on 7 nAChR-i hävitamine või blokeerimine või vahendatud kolinergiliste neuronite surm. 7 nAChR võrra, mis mõjutab tunnetust ja mälu.

Skisofreenia ja 7 nAChR

Skisofreenia on tavaline vaimne haigus ja selle patogeneesi pole siiani täielikult mõistetud. Praegu usub enamik teadlasi, et skisofreenia on seotud inimese aju dopamiini (DA), serotoniini (5-HT) ja glutamaadi (Glu) süsteemide ebanormaalsete või tasakaalustamata funktsionaalsete seisunditega. Kognitiivne düsfunktsioon on üks skisofreenia põhisümptomeid ja vähemalt 85 protsendil skisofreeniaga patsientidest on püsiv ja tõsine kognitiivne kahjustus. On tõendeid selle kohta, et 7 nAChR võib mängida võtmerolli skisofreenia patogeneesis.

Poolväärtusaeg ja annustamine

GTS-21 100% täpset poolväärtusaega pole veel kinnitatud. Kuid praeguste uuringute põhjal võib näidata, et GTS-21 poolväärtusaeg on 2-3 tundi.

Kahjuks tähendab see, et 1 annus GTS-21 ei kesta tervet päeva, nagu 1 annus 9-Me-BC-d. Teisisõnu tähendab see, et GTS{5}} kasutajad peaksid oma annuse jagama kolmeks osaks, võttes esimese osa hommikul, teise lõuna ajal ja kolmanda pärastlõunal. Nii saavad DMXBA kasutajad säilitada GTS{6}}-efekti kogu päeva jooksul.

Uuringu kohaselt võtsid 18 tervet meessoost vabatahtlikku juhuslikult kas platseebot või GTS-i-21. Vabatahtlikud võtsid 450 mg DMXBA-d (GTS-21) iga päev. Pidage meeles, et poolestusaja tõttu võtsid nad tegelikult 150 mg annuseid kolm korda päevas.

Põhimõtteliselt näitas uuring väga paljulubavaid tulemusi. Annus 450 mg päevas oli väga hästi talutav ja see ei näidanud mingeid kõrvaltoimeid.

Kokkuvõtteks võib öelda, et 450 mg päevas on suurepärane annus. Paljud kasutajad kasutavad seda annust ja see on ka annus, mida kasutati mõnes inimkatses väga paljutõotavate tulemustega.

Ettevaatust:

Pidage meeles, et ülaltoodud sisu on ainult viitamiseks, palun analüüsige konkreetset olukorda.

Sertifikaadid

Kohaletoimetamine ja pakkimine

Xi'an Sonwu Biotech Co., Ltd. on professionaalne tootja ja tootetarnija Hiinas. Sellel on professionaalsed ja täiustatud testimisseadmed ja testijad, et tagada toodete kvaliteet.

Piisav varu võib teile pidevalt kaupu tarnida. Kui soovite ostaGts-21 Nootroopikumid, võtke ühendust Xi'an Sonwuga.

E-kirja ID:sales@sonwu.com

Kuum tags: gts-21 nootropics, Hiina, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ost, hind, hulgi, puhas, toores, tarnimine, müük